Analyse av peptidlignende synteseteknikker

Peptidlignende synteseteknologi

Forskning og utvikling av peptidmedisiner vokser raskt innen medisin.Imidlertid er utviklingen av peptidmedisiner begrenset av deres egne egenskaper.For eksempel, på grunn av den spesielle følsomheten for enzymatisk hydrolyse, reduseres stabiliteten, og variasjonen av den steriske konformasjonen resulterer i lav målrettingsspesifisitet, lav hydrofobitet og mangel på et spesifikt transportsystem.For å overvinne disse peptidene, foreslåtte mange løsninger og vellykket anvendelse av en type peptid er en av dem.

Type peptid (engelsk navn: Peptoid) eller Poly – N – i stedet for glycin (engelsk navn: Poly real – N – substitutedglycine), er det en kvasi-peptidforbindelse av peptid i hovedkjeden.Alfakarbonsidekjeden overfører hovedkjedens nitrogen i stedet for sidekjeden.I det originale polypeptidet representerer R-gruppen i aminosyresidekjeden 20 forskjellige aminosyrer, men R-gruppen har flere alternativer i peptoiden.I peptid overføres peptid på hovedkjeden av aminosyrer i alfakarbon-nitrogen i stedet for sidekjede til hovedkjeden.Det er verdt å nevne at peptider generelt ikke produserer de samme høynivåordnede strukturene som sekundære strukturer i peptider og proteiner på grunn av mangel på hydrogen på ryggradens nitrogen.Peptid opprinnelige formål er å utvikle stabilt og protease peptid av små molekyl medikamenter.

Analyse av peptidlignende synteseteknikker

Metoden for peptidsyntese ble introdusert

Den generelt populære peptidlignende syntesemetoden er subsingle syntesemetoden oppfunnet av RonZuckermann, som hver er delt inn i to trinn: acylering og forskyvning.Ved acylering er det første trinnet å aktivere halogeneddiksyren for å reagere med aminene som er igjen på slutten av det forrige trinnet, oftest diisopropylkarbonisert diimin.bromeddiksyre ble aktivert av diisopropylkarbodiimid."I substitusjonsreaksjoner (bimolekylære nukleofile substitusjonsreaksjoner), angriper et amin, typisk primært, det alternative halogenet for å danne et N-substituert glysin."Den subunitære syntetiske ruten bruker lett tilgjengelige primære aminer for å generere peptider, og muliggjør dermed kjemisk syntese av peptider.

Solid utvidelse i klassen peptidsyntese har rik erfaring, kan gi deg en rekke typer peptidsyntesetjenester.

Analyse av peptidlignende synteseteknikker

Fordelen med et slikt peptid

Mer stabile: peptoider er mer stabile in vivo enn peptider.

Mer selektivitet: Peptoider er godt egnet for kombinerte medikamentoppdagelsesstudier fordi et stort utvalg av forskjellige polypeptidbyggesteiner kan oppnås ved modifisering av aminogruppen i ryggraden.

Mer effektiv: Overfloden av peptoidstrukturer kan gjøre peptoid til et godt valg for skanningsmetodikk for raskt å finne spesifikke strukturer som binder seg til proteiner.

Mer markedspotensial: egenskapene til den type peptid la det bli en slags medikamentutvikling har stort potensial.