Integrin, eller integrin, er en heterodimer transmembran glykoproteinreseptor som medierer dyrecelleadhesjon og signalering.Den er sammensatt avα ogβ underenheter.Det er involvert i optimalisering av ulike cellulære handlinger, inkludert cellemigrasjon, celleinfiltrasjon, celle- og intercellulær signalering, celleadhesjon og angiogeneseprosesser.Integrinαvβ3 er nå mer utforsket.Utseendet til integrinαvβ3 er nært knyttet til tumormigrasjon, angiogenese, betennelse og osteoporose.Integrin er sterkt uttrykt i alle tumorvev og endotelcellemembraner av neovaskularisering.Utseendet til integrin er nært knyttet til tumormigrasjon og angiogenese.De siste årene har vitenskapelige studier vist at det er 11 integriner som kan binde seg spesifikt til RGD-peptid, som er antagonistiske peptider for integrinreseptorer.
RGD-peptid er klassifisert i lineært RGD-peptid og RGD-syklisk peptid.Sammenlignet med lineært RGD-peptid har RGD syklisk peptid sterkere reseptorkompatibilitet og reseptorspesifisitet.Følgende er de vanlige typene og syntesemetodene for RGD syklisk peptid.
Vanlige typer RGD sykliske peptider:
1. Sykliske peptider som inneholder RGD-sekvenser dannet av disulfidbindinger
2. Sykliske peptider som inneholder RGD-sekvenser dannet av amidbindinger
Syntese av RGD syklisk peptid:
Bruksmodellen er relatert til en RGD syklisk peptidsynteseprosess innen fastfase polypeptidsynteseteknologi.Den nye metoden er å velge 2-klor-trifenylmetylkloridharpiks som forutsetningsbærer, først koble den første sidekjedekarboksylgruppen med en spesiell beskyttende gruppe av D asparaginsyreaminosyre, deretter koble det lineære peptidet til RGD-sekvenspeptidet til harpiksen , og den siste aminosyren for å fjerne beskyttelsesgruppen FMOC uten piperidin.Den spesifiserte katalysatoren ble tilsatt for å fjerne sidekjede-karboksylbeskyttelsesgruppen til den første D-asparaginsyren direkte fra harpiksen, etterfulgt av tilsetning av piperidin for å fjerne aminobeskyttelsesgruppen FMOC i sluttaminosyren, etterfulgt av tilsetning av bindemiddel å dehydrere og kondensere karboksylgruppen og aminogruppen eksponert fra hodet og enden av det lineære peptidet direkte fra harpiksen i form av amidbinding for å produsere syklisk peptid.Til slutt kuttes det sykliske peptidet direkte fra harpiksen med kutteløsningen.
Innleggstid: 24. april 2023