Tecosactide er en syntetisk 24-peptid kortikotropinanalog.Aminosyresekvensen er identisk med de 24 aminosyrene i aminoterminalen til naturlig kortikotropin (menneske, storfe og svin), og den har samme fysiologiske aktivitet som naturlig ACTH."Det er preget av fravær av antistoffreaksjoner, vanligvis uten alvorlige bivirkninger, og er spesielt egnet for pasienter som har allergiske reaksjoner eller er ineffektive for naturlig svinekortikotropin."
"Det induserer binyrehyperplasi, stimulerer utskillelsen av binyrebarkhormoner, spesielt (kortisol) og noen mineralokortikoider som kortikosteron, og stimulerer også utskillelsen av androgener, men med en svakere effekt."
Det var liten effekt på aldosteronsekresjonen.Halveringstiden er 3 timer.I 2008 godkjente FDA Tecokotide fra Novartis for diagnostisering av binyrebarksvikt.Det studeres for tiden ved RandboudUniversity for behandling av idiopatisk membranøs nefropati.
Hele væskefasesyntesemetoden er syntesemetoden for ticacotid.Denne metoden har mange trinn, lang syntesetid og krever dyre katalysatorer og høytrykksutstyr, som har ulempene med høye kostnader, mange urenheter, driftsfare og lavt utbytte.Det har blitt rapportert at syntese én etter én ved bruk av Z-beskyttelsesstrategien, der hydrogenering brukes til å fjerne den beskyttende basen ved hvert trinn, har lange trinn, tungvint drift, høye kostnader og lavt utbytte.Serin er utsatt for racemisering på grunn av en-til-en-kobling under rensing, som er vanskelig å rense.
"Som adrenokortikotropisk hormon, stimulerer ticcotid sekresjonen av kortikale hormoner (hovedsakelig kortisol) fra binyrebarken."Derfor var det ingen effekt hos pasienter med alvorlig binyrebarkdysfunksjon.
Ticocotide er et syntetisk polypeptid som består av 24 aminosyrer.Den er identisk i struktur med den første til den 24. aminosyren i ACTH.Intravenøs administrering øker raskt kortisolnivået i blodet.Et kontinuerlig intravenøst drypp bør brukes for å opprettholde blodkortisolkonsentrasjonen.For intramuskulær injeksjon nådde serumkortisol sitt høydepunkt 1 time etter injeksjon.Etter det kan forhøyet kortisol opprettholdes i omtrent 24 timer.
Innleggstid: 28. juni 2023