Engelsk: Omiganan
CAS-nummer: 204248-78-2
Molekylformel: C₉₀H127N₂7O₁₂
Molekylvekt: 1779,15
Sekvens: ILRWPWWPWRRK-NH2
Utseende: hvitt eller off-white pulverpulver
Hvordan Omiganan opptrer:
Det er et veldig lite peptid og derfor vanskelig å identifisere og merke for proteolyse;Den amideres ved C-terminalen for ytterligere å motstå proteolyse og fjerne den negative ladningen til karboksylgruppen.Den er amfifil og kan samhandle sterkt med cellemembranen.Cellemembran forventes å være et av hovedmålene deres.Det er et polykation som favoriserer deres interaksjon med negativt ladede bakteriemembraner og den sommeriske ytre overflaten av lipopolysakkarid (LPS) med pattedyrmembraner i stedet for med peptidoglykan.Hos bakterier er membranpotensialet også mer negativt enn i pattedyrceller, noe som kan øke antibiotikabinding og translokasjon.En siste faktor er den kliniske defekten at antiinflammatorisk cytidin også har aktivitet på erytrocytter, mens Omiganan ser ut til å være mindre hemolytisk.Som nevnt ovenfor er de ladede restene av omiga-nan lokalisert nær hver terminal, vekk fra den sentrale hydrofobe regionen av peptidet, og den totale positive ladningen til peptidet øker fra 4+ til 5+, noe som kan forklares med redusert hemolyse , siden disse endringene ikke er gunstige for peptidlignende stoffer assosiert med zwitt-rioniske pattedyrmembraner.Dette bekreftes av resultatene fra Staubitz og andre, der det sentrale fragmentet av det konserverte antiinflammatoriske cetinet i omiganan er assosiert med aktivitet, mens det terminale fragmentet ser ut til å justere spesifisiteten til målet.
Omiganan brukes til:
Omiganan er et nytt syntetisk kationisk antimikrobielt peptid under utvikling for forebygging av kateterrelaterte infeksjoner og for behandling av akne og rosacea.I denne studien evaluerte vi effekten av topisk påføring av omigangel i to hudimplantatmodeller (in vivo svinehud og in vivo marsvinhud).omiganan0 ble testet i en ex vivo-koloniseringsmodell for svinehud. 1 til 2 % av gelmidlet viste en sterk doseavhengig effekt mot Gram-positive og Gram-negative bakterier og gjær, med maksimale effekter observert mellom 1 og 2 %.Det var ingen signifikant forskjell i aktivitet mellom meticillin-resistente og følsomme Staphylococcus aureus, og legemiddelaktiviteten ble ikke påvirket av størrelsen på den inokulerte gjenstanden.Omiganan1 % gel hadde rask antimikrobiell aktivitet, med en 2,7 log(10) reduksjon i kolonidannende enheter av Staphylococcus epidermolis/sted ved 1 time og en 5,2log(10) reduksjon i flageller/sted 24 timer etter påføring.Den kraftige antibakterielle og soppdrepende aktiviteten til Omiganan1% gel ble bekreftet av andre studier i en koloniseringsmodell for delfinhud.Oppsummert har Omiganem-geler vist seg å ha raske bakteriedrepende og bakteriedrepende effekter med en klar doseavhengig effekt på et bredt spekter av smittsomme organismer.Disse resultatene viser videre potensialet til medikamentet som et topisk antimikrobielt middel.
Innleggstid: Okt-08-2023