Mekanisme for cysteinproteasevirkning

Handlingsmekanisme

Enzymer er proteiner som katalyserer kjemiske reaksjoner.Enzymet interagerer med substratet for å transformere det til sluttproduktet.Inhibitorer binder seg til hverandre for å forhindre at substratet kommer inn i det aktive stedet til enzymet og/eller hindrer enzymet i å katalysere reaksjonen.Det er mange typer hemmere som involverer: ikke-spesifikke, irreversible, reversible - konkurransedyktige og ikke-konkurrerende.Reversible inhibitorer binder seg til enzymer med ikke-kovalente interaksjoner (f.eks. hydrofobe interaksjoner, hydrogen- og ionbindinger).Uspesifikke kontrolltiltak innebærer til slutt å denaturere en del av proteinet til enzymet og dermed unngå alle fysiske eller kjemiske reaksjoner.Spesifikke inhibitorer virker på et enkelt enzym.De fleste giftstoffer virker i henhold til spesifikke kontrollenzymer.Konkurrerende inhibitorer er alle forbindelser som ligner den kjemiske strukturen og molekylære geometrien til reaksjonssubstratet.Inhibitoren kan interagere med enzymet på det aktive stedet, men det oppstår ingen reaksjon.Ikke-konkurrerende hemmere er stoffer som interagerer med enzymer, men som for det meste ikke interagerer på det aktive stedet.Nettformålet med en ikke-konkurrerende inhibitor er å endre formen på enzymet, og dermed påvirke det aktive stedet, slik at substratet ikke lenger er i stand til å interagere med enzymet for å reagere.Ikke-konkurrerende hemmere er stort sett reversible.Irreversible inhibitorer danner sterke kovalente bindinger med enzymer.Noen av disse hemmere kan virke på eller rundt det aktive stedet.

bruk

Enzymer er mye brukt kommersielt i industrielle felt, som oppvask-, mat- og bryggeriindustrien.Proteaser brukes i "mikrobielle" vaskepulver for å fremskynde nedbrytningen av proteiner i skitt som blod og egg.Kommersiell bruk av enzymer innebærer at de er vannløselige, noe som gjør dem vanskelige å resirkulere, og at noen sluttprodukter hemmer enzymaktivitet (feedback-kontroll).

Legemiddelmolekyler, mange legemiddelmolekyler er i utgangspunktet enzymhemmere, og legemiddelenzymhemmere er ofte karakterisert ved sin spesifisitet og effekt.Den høye spesifisiteten og effekten indikerte at legemidlene hadde relativt lave bivirkninger og relativt lav toksisitet.Enzymhemmere finnes i naturen og er planlagt og produsert som en liten del av farmakologi og biokjemi 6.

Naturlige giftstoffer er for det meste enzymhemmere som har utviklet seg for å beskytte trær eller forskjellige dyr mot rovdyr.Disse naturlige giftstoffene inkluderer mange av de mest giftige forbindelsene som noen gang er oppdaget.


Innleggstid: 25. april 2023