Det spiller en viktig rolle i livsprosesser, fosforylerer Tyrr, Ser, Thr, lokalisert på peptider.Den fosforylerte aminosyren brukes ofte i produksjonen av fosforsyrepeptid, som for tiden brukes i enkle fenylfosforylerte aminosyrer.HBTU/fosforylerte aminosyrer er ofte brukt for å koble sammen de fosforylerte aminosyrene HOBt/DIEA-metoden, men fosforsyrepeptidet velger denne tilnærmingsdefekter, spesielt i de genererte mye lengre peptidpeptidene eller aminosyrefosfat, kobler effektiviteten er lav, lav renheten til sluttproduktet.For dette fosfopeptidet vurderte vi en selektiv post-fosforyleringstilnærming.Genereringsprosessen er selektiv fjerning av aminosyresidekjedebeskyttende grupper som må merkes etter peptidsyntese.For Tyr kan Thr reagere direkte ved å bruke aminosyrer med ubeskyttede sidekjeder.-Ser (trt), kvantitativt fjernet ved 1% TFA /DCM-miljø.
Fosforylering, med dobbel benzen fosfitt fosforamid og fire nitrogen er generert og fosforamid tetrazolium aktive mellomprodukter, koblet til hydroksy, deretter under syre peroksid oksidasjon fosforyl dannelse, fullstendig reaksjon.
For tiden er den peptidfosforylerte modifikasjonsmetoden to hovedtyper:
(1) direkte innføring av moderat garanterte fosforylerte aminosyrer i polypeptidsekvensen;
(2) etter harpiksen generert på peptidsekvensen, til Ser-, Tyr- eller Thr-fosforylering av sidekjedehydroksyl.
1) vil moderat garantere fosforylerte aminosyrer direkte introdusere peptidsekvens:
Det vil si at aminosyrer som må fosforyleres vil bli fosforylert og passende beskyttet på forhånd ved bruk av (Thr,Ser eller Tyr), og deretter vil fosforyleringen bli begrenset til seleksjonspunktet for polypeptidindeksen basert på den normale SPPS-genereringsprosessen .Denne metoden er enkel å betjene, har blitt den viktigste metoden for fosforylert modifikasjon av peptidbedrifter.
2) etter harpiksen generert på peptidsekvensen, til Ser hydroksyfosforylering, Tyr eller Thr sidekjeder:
Fosforyleringsdekorasjon ved bruk av fosforylering av en enkelt sammentrekning inn i polypeptidmetoden, på grunn av den steriske hindringen generert av store grupper i sidekjededekorasjonen, er det vanskelig for fosforyleringen av aminosyrer å krympe med peptidkjeden.I fremtiden vil introduksjonen av aminosyrer være vanskeligere, spesielt i dekorasjonen som inneholder flere fosforyleringssteder, generasjonen vil bli ekstremt vanskelig, den endelige produktsammensetningen er kompleks, vanskelig å skille, og utbyttet er ekstremt lavt.
Derfor, når flere steder i peptidkjeden er fosforylert, kan man velge å generere peptidsekvensen på harpiksen og deretter fosforylere den ved sidekjedens hydroksylgruppe til Ser, Tyr eller Thr: genereringen innebærer hovedsakelig selektiv fjerning av sidekjedebeskyttende gruppe som krever gjenkjennelse av aminosyrer etter peptidsyntese.For Tyr, kan Thr direkte bruke aminosyre sidekjeder er ikke beskyttet som respons.
Sidekjedebeskyttelsesbase 1% TFA/DCM-miljø kan fjernes kvantitativt.Når denne metoden er valgt, kan et fosforamiditttetrazoliumaktivt mellomprodukt genereres ved å bruke dibenzylfosforamiditt og tetrazolium, koblet til en hydroksylgruppe, og deretter oksideres for å danne en fosforylgruppe i peroksysyremiljøet for å fullføre reaksjonen.
Innleggstid: sep-08-2023